PUBLICATION AND PATENTS OF THE 3 PINEAL HORMONE

MELATONIN

(Publications de J.B. FOURTILLAN et Coll.)

1 – Methods for the determination of melatonin in blood plasma

– By coupling gas chromatography with mass spectrometry (GC-MS) coupling technique:

Fourtillan, J.B., Gobin, P., Faye, B. & Girault, J. A highly sensitive assay of melatonin at the femtogram level in human plasma by gas chromatography / negative ion chemical ionization mass spectrometry. Biol. Mass Spectrom., 23, 499-509 (1994).

 

– By coupling liquid chromatography (HPLC) with mass spectrometry (HPLC-MS/MS):

This last technique, which can be more easily automated, was developed in our laboratories in 2006. It has not been published; but described in European patent application No. EP15305161:

SYSTEME THERAPEUTIQUE TRANSDERMIQUE CONTENANT DE LA VALENTONINE ET SON UTILISATION COMME MEDICAMENT.

N° de dépôt : EP 15305161.0

Déposants et inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne

Date de dépôt : 4 février 2015

N° de demande PCT : PCT/EP 2016/052376

Déposants et inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne

Date de réception à l’Office Européen des Brevets : 4 février 2016

 

2 – Pharmacokinetic studies of melatonin in humans

– Pharmacokinetics after intravenous and oral administration in healthy young adult subjects (réf 1) :

– Pharmacokinetics after intravenous and oral administration in healthy young adult subjects (1, Livre Pesp 5 page 40)

– Pharmacokinetics of melatonin in healthy young adult subjects after overnight oral administration (1, Livre Pesp 5 page 42)

1– Fourtillan, J.B., Brisson, A.M., Gobin, P., Ingrand, I., Decourt, J.Ph. & Girault, J. Bioavailability of melatonin in humans after day-time administration of D7-melatonin. Biopharm. Drug Dispos., 21, 15-22 (2000).

– Kinetics of pineal secretion of melatonin in humans (réf 2 et 3, Livre Pesp 6 : page 43 à 51, Brochure : planches 13 à 22 )

2 Fourtillan, J.B., Brisson, A. M., Gobin, P., Fourtillan, M., Ingrand, I., Decourt, J.Ph. & Girault, J. Melatonin secretion occurs at a constant rate in both young and older men and women. Am. J. Physiol. Endocrinol. Metab., 280, E11-E22 (2001).

3– Fourtillan, M. – Etude pharmacocinétique de la mélatonine chez l’homme. Application à l’étude de la cinétique de sa sécrétion par la glande pinéale. Thèse pour l’obtention du diplôme d’état de Docteur en Pharmacie. Université de Bordeaux II, soutenue le 27 mars 2004.

 

6-METHOXY-HARMALAN

The secretion of 6-methoxy-harmalan by the pineal gland, and its pharmacological properties, were described and demonstrated by W.M. Mc Isaac et al. in 1961:

Mc Isaac, W.M., Khairallah, P.A. & Page, I.H. 10-Methoxyharmalan, a potent serotonin antagonist which affects conditioned behavior. Science, 134, 674-675 (1961).

 

VALENTONIN

(Publications de J.B. FOURTILLAN et Coll.)

 

PUBLICATION IN 3 PATENTS

1– Fourtillan, J.B., Fourtillan, M., Jacquesy, J.Cl., Jouannetaud, M.P., Violeau, B. & Karam, 0. Brevet déposé le 14.09.1995; numéro de dépôt : 95931243.0; numéro de dépôt international : PCT/FR/01179; numéro de publication international : WO 96/08490 (21.03.1996, Gazette 1996/13). Brevet Européen EP 0781 281 B1, publié et délivré par l’Office Européen des Brevets le 19.12.2001, Bulletin 2001/51. Brevet EP 1064 284 B1. Brevet Français FR 2724384 A1. Brevet US 6048868 A. Brevets Européens WO 9608490 A1 et WO 9947521 A1.

2 Fourtillan, J.B., Fourtillan, M., Jacquesy, J.Cl., Jouannetaud, M.P., Violeau, B. & Karam, 0. Brevet déposé le 17.09.1996 ; numéro de dépôt : 96931862.5; numéro de dépôt international : PCT/FR96/01444; numéro de publication international : WO 97/11056 (27.03.1997, Gazette 1997/14). Brevet Européen EP 0851 856 B1, publié et délivré par

l’Office Européen des Brevets le 05.12.2001, Bulletin 2001/49. Brevet Français FR 273

8818 A1. Brevet US 606 666 3 A. Brevet Européen WO 9711056 A1.

3- SYSTEME THERAPEUTIQUE TRANSDERMIQUE CONTENANT DE LA VALENTONINE ET SON UTILISATION COMME MEDICAMENT.

N° de dépôt : EP 15305161.0

Déposants et inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne

Date de dépôt : 4 février 2015

N° de demande PCT : PCT/EP 2016/052376

Déposants et inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne

Date de réception à l’Office Européen des Brevets : 4 février 2016

 

PATENTS

List of patents filed for Valentonine and 569 new valentonergiques, synthetic substitute derivatives

NOVEL MELATONIN AGONIST β-CARBOLINE DERIVATIVES AND ANALOGS WITH A NAPHTALENIC STRUCTURE, METHOD FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS DRUGS
N° de la demande internationale PCT/FR95/01179, WO 96/08490 A1
Date de publication internationale : 21.03.96
Date de dépôt prioritaire : 14.09.94
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard, Fourtillan Marianne, Jacquesy Jean-Claude, Jouannetaud Marie Paule, Violeau Bruno, Karam Omar

NOUVEAUX DERIVES DE LA 3,4- DIHYDRO BETA-CARBOLINE AGONISTES DE LA MELATONINE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR APPLICATION A TITRE DE MEDICAMENT
N °de publication FR 2 724 384 – A1
N° d’enregistrement national : 94 10964
Date de dépôt : 14.09.94
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard, Fourtillan Marianne, Jacquesy Jean-Claude, Jouannetaud Marie Paule, et Violeau Bruno

NOUVEAUX DERIVES ACYLES DE LA MELATONINE ET D’ANALOGUES MELATONINERGIQUES, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MEDICAMENT.
N° de publication FR 2 737 725 – A1, EP 0 851 855 B1, WO 97/06140, US 6, 004, 991,
US 6, 140, 372
N° d’enregistrement national : 95 09611
Date de dépôt : 08.08.95
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard, Fourtillan Marianne, Jacquesy Jean-Claude, Jouannetaud Marie Paule, Violeau Bruno, Karam Omar

DERIVES DE BETA-CARBOLINE AGONISTES DE LA MELATONINE, LEURS PROCEDES DE PREPARATION ET LEUR UTILISATION A TITRE DE MEDICAMENT
N° de publication EP 0 781 281B1, PCT/FR95/01179, WO 99/08490
N° d’enregistrement national : 94 10964
Date de dépôt : 14.09.1995
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard, Fourtillan Marianne, Jacquesy Jean-Claude,
Jouannetaud Marie Paule, Violeau Bruno, Karam Omar

HYPNOTIC BETA-CARBOLINE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS MEDICINAL PRODUCTS
N° de publication internationale PCT/IB99/00494, WO 99/47521, US 6, 048, 868
Date de dépôt prioritaire : 17.03.98
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard, Fourtillan Marianne, Jacquesy Jean-Claude,
Jouannetaud Marie Paule, Violeau Bruno, Karam Omar.

DERIVES DE BETA-CARBOLINE HYPNOTIQUES, PROCEDE POUR LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE PRODUITS MEDICAUX
N° de publication EP 1 064 284 B1, PCT/IB99/00494, WO 99/47521
N° d’enregistrement national : 94 10964
Date de dépôt : 17.03.1999
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard, Fourtillan Marianne, Jacquesy Jean-Claude, Jouannetaud Marie Paule, Violeau Bruno, Karam Omar

NOUVEAUX DERIVES DE DIHYDROIMIDAZO [5,1-A]-BETA-CARBOLINE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR APPLICATION A TITRE DE MEDICAMENT
N° de publication FR 2 824 829 – A1
N° d’enregistrement national : 01 06444
Date de dépôt : 16.05.01
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard, Fourtillan Marianne, Karam Omar, Zunino Fabien, Jacquesy Jean-Claude, Tafani Jean-Pierre

DERIVES DE DIHYDROIMIDAZO [5,1-A] -BETA-CARBOLINE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR APPLICATION A TITRE DE MEDICAMENT
N° de publication EP 1 390 367 B1, PCT/FR2002/001653, WO 2002/092598 A1,
US 2006/0089372 A1
Date de dépôt : 16.05.2002
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard, Fourtillan Marianne, Karam Omar, Zunino Fabien, Jacquesy Jean-Claude, Tafani Jean-Pierre

ASSOCIATION D’UN ANTAGONISTE DU RECEPTEUR 5-HT2 ET D’ACTIVATEUR DU RECEPTEUR 5-HT2 PAR MODULATION ALLOSTERIQUE ET LEURS UTILISATIONS COMME PRODUITS MEDICAUX.
N° de publication : FR 2 898 358-A1
N° d’enregistrement national : 06 02057
Date de dépôt : 08.03.06
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne

DERIVES DE PYRIMIDINO [1’,6’: 1,2] PYRIDO [3,4-B] INDOLES ET LEUR UTILISATION EN THERAPEUTIQUE.
N° de publication : FR 2 901 795 PCT N° WO 2007/138081 A1
N° d’enregistrement national : 06 04795
Date de dépôt : 30.05.06
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne

DERIVES DE 3H, 11H-OXAZOLO [3’,4’: 1,2] PYRIDO [3,4-B] INDOLES ET LEUR UTILISATION EN THERAPEUTIQUE.
N° de publication : FR 2908 767 PCT N° WO 2007/147819 A1
N° d’enregistrement national : 06 05421
Date de dépôt : 19.06.06
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne

DERIVES DE 3H, 11H-OXAZOLO [3’,4’: 1,2] PYRIDO [3,4-b] INDOLES ET LEUR UTILISATION EN THERAPEUTIQUE.
N° de publication : FR 2908 768
N° d’enregistrement national : 06 05697
Date de dépôt : 19.06.06
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne

DERIVES DE 1-METHYLIDENE-PYRIDO [3,4-B] INDOLES ET LEUR UTILISATION EN THERAPEUTIQUE.
N° de publication : FR 2 904 973
N° d’enregistrement national : 06 07381
Date de dépôt : 18.08.06
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne

DERIVES DES IMIDAZO [1’,5’: 1,6] PYRIDO [3,4-B] INDOLES ET LEUR UTILISATION EN THERAPEUTIQUE.
N° de publication : FR 2 912 405 PCT N° WO 2008/101824 A1
N° d’enregistrement national : 07 53138
Date de dépôt : 8.02.07
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne

DERIVES DE 4,5,11,11A-TETRAHYDRO-1H,6H-OXAZOLO[3’,4’: 1,6] PYRIDO[3,4-13] INDOL-3-ONE ET LEUR UTILISATION EN THERAPEUTIQUE.
N° de publication : FR 2 914 924
N° d’enregistrement national : 07 54466
Date de dépôt : 13.04.07
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne

NOUVEAUX DERIVES DES 1,2,3,4,6,7,12,12A-OCTAHYDRO PYRAZINO [1’,2’ : 1,6] PYRIDO [3,4-13] INDOLES, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION EN THERAPEUTIQUE.
N° de publication : FR 2 916 200
N° d’enregistrement national : 07 55137
Date de dépôt : 18.05.07
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne

SYSTEME THERAPEUTIQUE TRANSDERMIQUE CONTENANT DE LA VALENTONINE ET SON UTILISATION COMME MEDICAMENT
N° de dépôt : EP 15305161.0
Déposants et inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne
Date de dépôt : 4 février 2015
N° de demande PCT : PCT/EP 2016/052376
Déposants et inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne
Date de réception à l’Office Européen des Brevets : 4 février 2016

 

Le système Valentonine / 6-méthoxy-harmalan

The description of the Sleepwatch system, and its operation, were published in a patent in 2006:
Fourtillan,  J.B. & Fourtillan M. Brevet déposé le 08.03.2006 ; numéro de publication : FR 2 898 358 ;
numéro d’enregistrement national : PCT/FR06/01444; numéro de publication internationale : WO 2007/101863